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一线抗结核药

吡嗪酰胺片（0.5g）

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吡嗪酰胺片（0.5g）

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产品形貌

参数

吡嗪酰胺片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：吡嗪酰胺片

英文名称：Pyrazinamide Tablets

汉语拼音：Biqinxian'an Pian

【成份】

化学名称：吡嗪甲酰胺

化学结构式：

分子式：C₅H₅N₃O

分子量：123.12

【性状】

本品为白色或类白色片单侧刻痕片。

【适应症】本品仅对分枝杆菌有用，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联适用于治疗结核病。

【规格】

0.5g

【用法用量】

口服。成人常用量，与其他抗结核药团结，逐日15～30mg/kg顿服，或50～70mg/kg，每周2～3次；逐日服用者最高逐日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

【不良反应】

一样平常不良反应

发热，卟啉症和排尿难题很少报道。痛风（见【注重事项】）。

胃肠道反应

主要不良反应是肝反应（见忠言）。肝毒性与剂量相关，可以在治疗时代的任何时间泛起�；贡ǖ懒宋赋Φ涝勇�，包括恶心，吐逆和厌食症。

血液和淋巴

本品很少爆发血小板镌汰和伴有红细胞增生的红细胞性血虚，红细胞空泡化和血清铁浓度升高。爆发凝血不良反应的发病机理也有数报导。

其他

稍微的枢纽痛和肌痛经常报道。已经报道过的过敏反应包括皮疹、荨麻疹和瘙痒。发热、痤疮、光敏性、卟啉症、排尿难题和间质性肾炎等情形报道得很少。

【禁忌】

吡嗪酰胺在下述人群中禁用：

·严重肝损伤。

·对本品过敏。

·严重痛风。

【忠言】

患者用药前应该先丈量血清中尿酸和肝功的基础值。已经有肝损伤，或者药源性肝损伤危害较高的患者（如，酗酒者）应该予以亲近监控。

当泛起肝损伤或者陪同痛风性枢纽相关的尿酸增高征象时，吡嗪酰胺应该停用，并且不可再次使用。

【注重事项】

通则

吡嗪酰胺抑制肾对尿酸的渗透，经常导致无症状的高尿酸血症。当高尿酸血伴有急性痛风性枢纽炎时，吡嗪酰胺应该停用。

在糖尿病病史的患者用吡嗪酰胺应该越发审慎，关于用药管剖析越发难题。

结核杆菌原发关于吡嗪酰胺的耐药情形并不常见。若是已知或者嫌疑耐药的情形爆发，需要在体外举行离体作育，并举行吡嗪酰胺和常用一线药物的敏感性测试。现在缺乏可靠的吡嗪酰胺体外耐药性测试要领。以上实验需要在经由验证的实验室开展。

交织过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。

给患者的信息

若是患者泛起以下症状，应该第一时间见告医生：发热、食欲不振、疲倦、恶心和吐逆，尿液暗黄，皮肤和眼睛变黄，枢纽疼痛或肿胀。

治疗历程需要必需遵守用药计划，需要特殊强调的是不可泛起漏服。

实验室检测

应在治疗前举行基础肝功效研究[特殊是丙氨酸转氨酶ALT（SGPT）和谷草转氨酶AST（SGOT）检测]和尿酸水平。本品可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。应按期或在治疗历程中泛起任何临床症状或病症时举行适当的实验室测试。

药物/实验室测试相互作用

曾有报道，吡嗪酰胺会滋扰尿液酮体检查片ACETEST?和尿酮体测定KETOSTIX?而爆发粉-棕色。

致癌性，致突变性，生育能力损害

在大鼠和小鼠的饮食中以高达10,000ppm的浓度给予吡嗪酰胺后，举行生物寿命测定。估算小鼠的逐日剂量为2g/kg，或最大人用剂量的40倍；大鼠的逐日剂量为0.5g/kg，或最大人用剂量的10倍。吡嗪酰胺在大鼠或雄性小鼠中无致癌作用；由于存活的比照小鼠的数目缺乏，关于雌性小鼠无法得出结论。

吡嗪酰胺在Ames细菌测试中显示无致突变作用，但在人淋巴细胞作育物中可诱导染色体畸变。

妊娠：致畸作用- 妊娠C类

尚未对吡嗪酰胺举行动物生殖研究。吡嗪酰胺在给予孕妇时是否会引起胎儿损伤或是否影响生殖能力也尚不明确。吡嗪酰胺只有在明确需要时才可给予孕妇。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇结核病患者可先用异烟肼、利福平和乙胺丁醇治疗9个月，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可思量接纳本品。已经在母乳中发明少量吡嗪酰胺。因此，思量到这种治疗的危害与优势，建议在哺乳母亲中审慎使用吡嗪酰胺。本品属FDA妊娠用药C类。

【儿童用药】

本品具较大毒性，儿童不宜应用。必需应用时须权衡利弊后决议。

【晚年用药】

吡嗪酰胺的临床研究不包括足够数目的65岁及以上的患者来确定他们与年轻患者的反应是否差别。其他临床应用报告没有确定晚年人和年轻患者之间的反应差别。一样平常来说，晚年患者的剂量选择应当审慎，通常从剂量规模的低端最先，这是由于晚年人经常有肝或肾功效减退、伴发疾病或应用其他药物。

肾功效受损的患者不需要镌汰剂量。可是，应审慎的在剂量规模的低端选择剂量。

【药物相互作用】

（1）本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮适用，可增添血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此适用时应调解剂量以便控制高尿酸血症和痛风。

（2）与乙硫异烟胺适用时可增强不良反应。

（3）环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血药浓度，据以调解剂量。

【药物过量】

过量用药的履历有限。在一个过量的案例报告中，泛起了肝功测试异常的情形。症状在停药后消逝。应该使用临床监控和支持性疗法。吡嗪酰胺可透析除去。

【药理毒理】

本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5～5.5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性情形中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是现在最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性情形中险些无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而施展抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而滋扰脱氢酶，阻止脱氢作用，故障结核杆菌对氧的使用，而影响细菌的正常代谢，造成殒命。

【药代动力学】

吡嗪酰胺胃肠道内吸收优异，2小时内抵达血浆浓度峰值。在给药剂量为20至25mg/kg时，血浆浓度通惯例模在30至50μg/mL。吡嗪酰胺可普遍的漫衍于体内组织和体液中，包括肝脏、肺和脑脊液（CSF）。在脑膜炎患者中，CSF浓度与稳态血浆浓度险些相等。吡嗪酰胺血浆卵白团结率约莫为10%。

吡嗪酰胺在肝肾功效正常的患者体内的半衰期为9到10小时。肝肾损伤的患者半衰期可能会延伸。吡嗪酰胺在肝内水解为其主要活性因素吡嗪酸。吡嗪酸水解为主要的渗透物5-羟基吡嗪酸。

约莫70%的口服剂量药物从尿中渗透，24小时内主要通过内肾小球的滤过。

吡嗪酰胺对结核杆菌的抑菌或杀菌作用是依赖于熏染部位的浓度。作用机制不明确。该药物在体内、体外只有在较低pH值下有活性。

【贮藏】

遮光，密封生涯。

【包装】

塑料瓶包装，50片/瓶。

【有用期】

12个月

【执行标准】